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目的 研究盐酸关附甲素在大鼠尿中的代谢产物。方法 大鼠iv盐酸关附甲素后收集尿 ,用高效液相 质谱联用方法测定。通过与标准化合物的色谱保留时间、分子离子峰、碎片离子峰对照从而鉴定I相代谢物。通过用葡糖醛酸酶和硫酸酯酶酶解鉴定其水解产物 (苷元 )从而确定II相结合物。结果 大鼠尿中发现I相代谢物关附醇胺和关附壬素 ;尿经过葡糖醛酸酶和硫酸酯酶酶解后 ,产生关附甲素和关附壬素。结论 盐酸关附甲素在大鼠体内可以转化为关附壬素、关附醇胺、关附甲素葡糖醛酸和硫酸结合物、关附壬素葡糖醛酸和硫酸结合物。经过生物转化 ,代谢产物的极性增加 ,药效下降