【摘 要】
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为发现新结构类型的抗肿瘤化合物,基于我们发现的氨基二硫代甲酸酯类化合物的合成新方法,利用液相组合化学技术,通过两轮共构建了74个化合物库,对从中筛选出的6个可能具有活
【机 构】
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北京大学医学部天然药物及仿生药物国家重点实验室,药学院化学生物学系,
【出 处】
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Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences
论文部分内容阅读
为发现新结构类型的抗肿瘤化合物,基于我们发现的氨基二硫代甲酸酯类化合物的合成新方法,利用液相组合化学技术,通过两轮共构建了74个化合物库,对从中筛选出的6个可能具有活性的化合物进行了合成及活性验证,发现结构新颖的化合物13(HGWJ-11C)具有明显抗肿瘤作用,其中的氨基二硫代甲酸骨架是产生活性的必需结构。化合物13值得作为一个苗头化合物进行深入研究。
In order to find a new type of antitumor compound, based on the new synthesis method of aminodithiocarboxylates we found, 74 compound libraries were constructed by using liquid phase combinatorial chemistry technique. Six possible active compounds were synthesized and their activities were verified. The novel compound 13 (HGWJ-11C) was found to have a significant anti-tumor effect, of which the aminodithiocarbamate skeleton is an essential structure for the production of activity. Compound 13 deserves further study as an elixir.
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