【摘 要】
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目的 改进医用胶中间体氰基乙酸正丁酯的合成工艺,避免原料氰基乙酸乙酯反应不完全导致终产品合成中产生副产物α-氰基丙烯酸乙酯,有效降低终产品的细胞毒性.方法 以氰基乙酸
【机 构】
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中国人民解放军军事科学院军事医学研究院毒物药物研究所,北京,100850;首都医科大学基础医学院,北京,100069
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目的 改进医用胶中间体氰基乙酸正丁酯的合成工艺,避免原料氰基乙酸乙酯反应不完全导致终产品合成中产生副产物α-氰基丙烯酸乙酯,有效降低终产品的细胞毒性.方法 以氰基乙酸乙酯和正丁醇为起始原料(原料物质的量比为1∶3),反应程序升温,反应时间为8h,经酯交换反应得到医用胶中间体氰基乙酸正丁酯,其结构经1H-NMR谱确证.采用CCK-8法,测定以此中间体制备的终产品α-氰基丙烯酸正丁酯对人包皮成纤维细胞Hs27的增殖抑制活性.结果 与结论 对氰基乙酸正丁酯的合成工艺进行了优化,总收率为86.5％(以氰乙酸乙酯计),HPLC测定纯度达99.98％.该合成路线原料容易获得、操作简便、无需额外纯化步骤、收率较高,有利于实验室和工业化生产.以此中间体制备的α-氰基丙烯酸正丁酯医用胶单体,不含有副产物α-氰基丙烯酸乙酯,可以有效避免副产物带来的细胞毒性.
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