【摘 要】
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目的研究羟氯喹亚麻酸酯（AHQ）在大鼠体内的药代动力学及组织分布特征。方法色谱柱:ASB C18（50 mm×2. 1 mm,3μm）,流动相为乙腈-0. 5%甲酸水溶液=55∶45,流速:0. 4 m L·min-1,进
【机 构】
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电子科技大学附属医院四川省医学科学院.四川省人民医院药学部个体化药物治疗四川省重点实验室; 电子科技大学医学院; 武汉市中医医院妇科;
【基金项目】
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国家临床药学重点专科建设课题基金资助项目(30305030698);四川省卫生厅基金资助项目(100491;120111; 17Z0038);四川省科技厅基金资助项目(2014FZ0103;2015JQ027; 2015ZR0160);四川省人民医院青年基金资助项目(30305030606; 30305030859)
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目的研究羟氯喹亚麻酸酯（AHQ）在大鼠体内的药代动力学及组织分布特征。方法色谱柱:ASB C18（50 mm×2. 1 mm,3μm）,流动相为乙腈-0. 5%甲酸水溶液=55∶45,流速:0. 4 m L·min-1,进样量:50μL。12只SD大鼠单次静脉注射或灌胃给予羟氯喹亚麻酸酯10 mg·kg-1,用沉淀蛋白-LC/MS/MS测定羟氯喹亚麻酸酯及主要代谢产物（羟氯喹）在大鼠血浆和组织中的浓度,用Win Nonlin 6. 2软件计算药代动力学参数。结果羟氯喹亚麻酸酯在大鼠体内吸收迅速,在体内的主要药代动力学参数:tmax为（1. 1±0. 2） h,Cmax为（1055. 0±251. 2） ng·m L-1;与相同剂量静脉注射后的达峰浓度相比,羟氯喹亚麻酸酯在大鼠体内的绝对生物利用度为30%,在大鼠体内迅速代谢消除,其t1/2为（2. 7±0. 3） h,羟氯喹的转化率为50%。不同组织中羟氯喹亚麻酸酯/羟氯喹的分布由大到小的顺序为肝>肾>小肠>肺>心脏>胃>脾>脑。结论羟氯喹亚麻酸酯经灌胃后,吸收快、消除半衰期短和组织分布广泛,且在不同组织中均能够良好的转化为羟氯喹。
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