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本文以抗阿霉素(ADM)的人肺腺癌A549细胞亚侏A549/R1和A549/R2为模型,对异搏定(VPL)的体外逆转化疗抗药性效果及作用机理进行了初步探讨。发现VPL浓度在10μ/ml以下时无直接抑癌作用;以10μg/ml剂量VPL与ADM联合,能使A549/R2细胞内ADM聚积量显著增加,并能使抗药细胞的抗药指数显著下降;VPL的这些作用与其钙通道阻滞功能无关。结果表明,VPL在体外能有效地逆转肺腺癌细胞的抗药性,此作用与VPL同P-糖蛋白竞争性结合,阻止药物外排有关,与钙通道无关。