特拉万星的合成

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目的:新型脂糖肽类抗生素特拉万星的合成及工艺优化。方法:以癸胺、乙二醛二甲基缩醛为原料经还原胺化反应,用氯甲酸-9-芴甲酯保护亚氨基、盐酸水解缩醛制得N-(9-芴基甲氧羰基)-癸基氨基乙醛(9)。盐酸万古霉素与9发生还原胺化反应、再脱9-芴甲氧羰基保护基、与氨甲基膦酸进行曼尼希反应合成目标产物特拉万星。结果:以盐酸万古霉素为原料计,该合成路线的总收率为40.97%。特拉万星的结构经MS和1H-NMR谱确证。结论:该合成路线操作简单、试剂价廉易得,反应条件进行了优化,提高了收率。
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