【摘 要】
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目的：研究中药成分大黄素的核苷转运抑制活性和对肿瘤细胞多药抗药性的逆转作用。方法：采用［３Ｈ］胸苷掺入法测定核苷转运抑制作用，采用ＭＴＴ法检测细胞毒作用，采用流式细胞术测定Ｐ糖蛋白
【机 构】
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中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所
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目的：研究中药成分大黄素的核苷转运抑制活性和对肿瘤细胞多药抗药性的逆转作用。方法：采用［３Ｈ］胸苷掺入法测定核苷转运抑制作用，采用ＭＴＴ法检测细胞毒作用，采用流式细胞术测定Ｐ糖蛋白的功能和表达。结果：大黄素能抑制小鼠艾氏腹水癌细胞对［３Ｈ］胸苷的跨膜转运，其ＩＣ５０为９９μｍｏｌ·Ｌ－１。大黄素能增强抗癌药物５氟尿嘧啶、丝裂霉素和氨甲蝶呤对人肝癌ＢＥＬ７４０２细胞的细胞毒作用并能部分逆转人乳腺癌细胞ＭＣＦ７／Ａｄｒ对阿霉素的抗药性。大黄素增加罗丹明１２３在ＭＣＦ７／Ａｄｒ细胞中的蓄积并减少其外排，长时间作用降低了Ｐ糖蛋白的表达。结论：大黄素逆转抗药性的作用与抑制核苷转运、降低Ｐ糖蛋白的功能和表达相关。大黄素作为抗肿瘤生化调节剂用于逆转肿瘤细胞多药抗药性的作用值得进一步研究
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