目的观察活血安心方对急性心肌梗死(AMI)大鼠心肌缺血损伤的防治作用及其机理。方法对Wistar大鼠行冠状动脉左前降支结扎制作AMI模型,以长效异乐定为阳性对照药,活血安心方依据现代药学制剂方法提取各有效组分进行配伍,给药时间为造模当天至造模后21d,观察心功能、心脏形态改变及toll样受体4-核因子κB-肿瘤坏死因子α(TLR4-NFκB-TNFα)通路mRNA和蛋白水平的变化。结果与假手术组比较,模型组心脏射血分数(EF)和左心室缩短分数(FS)显著下降(P<0.01),左心室舒张末期内径(LVIDd)和左心室收缩末期内径(LVIDs)显著增大(P<0.01),TLR4-NFκB-TNFα通路mRNA和蛋白表达水平显著增加(P<0.01),左心室前壁梗死明显并伴有严重的炎细胞浸润和胶原纤维沉积;与模型组比较,阳性药组及活血安心方高、低剂量组EF和FS显著升高,LVIDd和LVIDs显著减小(P<0.05,P<0.01),左心室前壁梗死面积明显缩小,炎细胞浸润和胶原纤维沉积也明显减轻。活血安心方高、低剂量组还显著降低TLR4-NFκB-TNFα通路mRNA和蛋白表达水平(P<0.05,P<0.01),而阳性药组对该通路无抑制作用。结论活血安心方能显著改善AMI大鼠心肌缺血损伤导致的心脏形态结构和功能异常,该作用与其抑制TLR4-NFκB-TNFα通路激活有关。