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近年来,溴结构域及超末端结构(BET)亚家族成员是一类研究较多的靶点。其中,溴结构域蛋白4(BRD4)可调节细胞转录,标记哺乳动物的有丝分裂,调控细胞周期,在癌症的发生、发展,纤维化及炎症过程中发挥着重要的作用。因此,BRD4抑制剂已成为实体瘤、白血病及纤维化等疾病药物研究的热门领域。笔者在综合文献的基础上,主要阐述BRD4的蛋白结构、功能及其抑制剂相关构效关系的最新研究进展。