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分子生物学是一门新兴学科(参阅本刊1:1,1978)。它的奠定是由于有了两项重要突破:首先是蛋白的结构和功能的揭晓,接着是阐明了核酸的双螺旋结构及其遗传功能。药物学家试图应用这些新知识以阐明药物的作用机理,于是逐渐开创了分子药理学这门分支学科。本文因篇幅所限,仅简述生物活性小分子与生物大分子间相互作用。