Synthesis of(S) and(R)-tilisolol hydrochloride

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Tilisolol hydrochloride 1,a non-selectiveβ-adrenoceptor blocker,was developed as a drug for the treatment of hypertension and angina pectoris.The optical active forms of 1,1a and 1b were synthesized from inexpensive phthalic anhydride 2 in eight steps with 13%(S) and 15%(R) overall yield. Tilisolol hydrochloride 1, a non-selective β-adrenoceptor blocker, was developed as a drug for the treatment of hypertension and angina pectoris. The optical active forms of 1,1a and 1b were synthesized from inexpensive phthalic anhydride 2 in eight steps with 13% ( S) and 15% (R) overall yield.
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