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全身性细胞毒抗肿瘤药前药的活化仅在肿瘤组织发生（tumour-activated prodrugs TAP）．而不在正常组织发生。借助其在正常细胞和肿瘤细胞药物代谢动力学性质的差异．抗肿瘤药前药可提高肿瘤细胞的选择性，从而降低毒副作用。提高抗肿瘤药前药选择性的方法主要有：利用肿瘤独特的生理学性质，如选择性酶表达。组织缺氧。较低的细胞外pH值；利用肿瘤特异性传输技术。