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目的：制备3种NSAIDs（双氯芬酚钠，萘普生和吲哚美辛）的葡萄糖酯，考察其生物活性。方法：用均相反应法制备葡萄糖酯，用^1H NMR、^13CNMR、IR和MS确认结构，用小鼠耳肿胀法评价其抗炎活性。结果：用羧酸盐均相反应法和羧酸-有机碱均相反应法合成了3个乙酰基葡萄糖酯，收率为53％～67％；所合成的3个目标化合物其抗炎活性均高于原药，刺激性低于原药。结论：均相反应法制备糖酯简便易行，优于相转移催化法；糖酯化修饰可提高芳基烷酸类NSAIDs的生物活性，降低刺激性。