【摘 要】
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背景与目的：诱导细胞凋亡是肿瘤化疗的机制之一，分子影像能在活体内无创、动态地检测细胞凋亡，有助于药物筛选和疗效分析。本研究旨在探讨N-琥珀酰亚胺-4-氟苯甲酸酯偶联的氟-18
【机 构】
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复旦大学附属肿瘤医院核医学科，复旦大学上海医学院肿瘤学系，上海200032
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背景与目的：诱导细胞凋亡是肿瘤化疗的机制之一，分子影像能在活体内无创、动态地检测细胞凋亡，有助于药物筛选和疗效分析。本研究旨在探讨N-琥珀酰亚胺-4-氟苯甲酸酯偶联的氟-18-膜联蛋白B1(18F-SFB-AnnexinB1)显像剂早期评价化疗诱导细胞凋亡的可行性。方法：以SFB作为中间体将18F标记到AnnexinB1上。了解18F-SFB-Annexin B1在健康小鼠体内的生物分布特性。建立Walker-256荷瘤小鼠模型，随机分为两组，化疗组腹腔注射环磷酰胺(CTX 200 mg/kg，n=3)，对照组注射等体积无菌0.9%的氯化钠溶液(n=3)。24 h后静脉注射18F-SFB-Annexin B1，分别于注射后1、2、3、4 h进行PET/CT显像。比较肿瘤/肌肉放射性摄取率比值(T/M)与原位缺口末端标记(TUNEL)染色法测定凋亡指数(AI)的关系。结果：18F-SFB-Annexin B1放化纯度>95%，生物分布显示肾脏放射性最高，其次为肝、脾和心肌，显像剂在体内清除速率快。化疗组与对照组各时间点T/M比值分别为4.38±0.56、6.75±1.16、6.44±1.12、4.81±0.17和2.35±0.14、2.99±0.55、3.04±0.41、2.33±0.47，差异有统计学意义(F分别为23.790、16.913、14.046、77.517，P均<0.05)。TUNEL染色AI分别为(21.00±0.04)%和(8.58±0.01)%，差异有统计学意义(F=21.539，P<0.05)，且T/M值与AI间有很好的相关性(r=0.91，P<0.05)。结论：18F-SFB-AnnexinB1能早期反映化疗诱导的细胞凋亡，有望用于活体细胞凋亡分子显像和早期疗效判断。
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