【摘 要】
：
为了寻找新的抗心律失常药物,本文根据常咯啉部分结构特征,设计并合成了24个4-芳环及芳杂环胺甲基酚类化合物。对其中大部分化合物进行了抗心律失常和抗胆碱动物试验,发现四
【机 构】
：
中国药科大学药物化学研究室,中国药科大学药物化学研究室,中国药科大学药物化学研究室,中国药科大学药理学研究室 1987届毕业生
论文部分内容阅读
为了寻找新的抗心律失常药物,本文根据常咯啉部分结构特征,设计并合成了24个4-芳环及芳杂环胺甲基酚类化合物。对其中大部分化合物进行了抗心律失常和抗胆碱动物试验,发现四个化合物:4′-甲氧基-4-羟基-3,5-双吡咯烷甲基-联苯(Ⅳ_(12)),4-(2-噻吩甲酰基)-3,5-双吡咯烷甲基-苯酚盐酸盐(Ⅸ_1),4-(1-咪唑)-3,5-双吡咯烷甲基-苯酚盐酸盐(Ⅸ_3)4-苄基-2-[1-(4甲基-哌嗪)甲基]-苯酚盐酸盐(Ⅸ_4),其抗心律失常活性均强于常咯啉。
In order to find a new anti-arrhythmic drug, we designed and synthesized 24 4-aryl and arylcyclohexyl methylphenols based on the structural characteristics of the pyrroline. Most of the compounds were tested for anti-arrhythmia and anticholinergic activity and four compounds were found: 4’-methoxy-4-hydroxy-3,5-bispyrrolidinemethyl-biphenyl ), 4- (2-thenoyl) -3,5-bispyrrolidine methyl-phenol hydrochloride (IX_1), 4- (Ⅸ_3) 4-benzyl-2- [1- (4-methyl-piperazine) methyl] -phenol hydrochloride (Ⅸ_4), its anti-arrhythmic activity is stronger than that of the pyrroline.
其他文献
<正> 异名 Forane,Aerrane,化合物469 化学名 1-氯-2,2,2-三氟乙基二氟甲基醚 F2CH—O—CHCI—CF3 药效分类全身麻醉药开发单位 （美）Ohio Medical Products 上市厂商 （美）Anaques
许多农户每年都有一些剩余农药，如何妥善保管，严防污染、中毒，留等下年使用，需做到下几点：1包装严密：粉剂用塑料袋密封无隙；瓶装农药疗紧盖后再用塑料布封严，以防挥发，污染环境，降低药
“人工牛黄”疗效确切,而且还是100多种中成药制剂的主要原料。“人工牛黄”的主要成分是胆红素,目前国内胆红素的主要来源是从猪胆汁中提制的。由于猪胆汁中胆红素受多种因
近年来，棉铃虫对夏玉米的危害日益严重。般因棉铃虫危害的夏玉米山平均减产5％～10％，严重的可达15％以上。据调查：1988年至1997年，棉铃虫越冬基数平均每667m’棉田为3654头，而玉米田则为1
雷米普利(ramipril)是新型的第二代血管紧张素转换酶抑制剂。作用强大持久且不良反应少。一次口服5mg或10mg后降压作用和血流动力学作用持续24h以上,故该药堪称治疗高血压和
发现3 H-1,2-二氢-1-吡咯里嗪酮具有明显的抗炎镇痛作用。用Friedel-Crafts酰化和Dieckmann缩合等反应制备了该酮的一些衍生物,其中五个未见于文献报道。药理实验证明,这些化
集琦虫螨克虫对苹果害螨的防治效果孟州市植保植检站孙学平马冬菊耿振东李春明河南省植保植检站陈战锋苹果害螨是果树生产上危害较重的害螨之一，本试验旨在验证集琦虫螨克对其
在55例晚期乳癌病人中研究了抗雌激素他莫昔芬(TAM)治疗效果和乳癌雌激素受体(ER)状态的关系。口服TAM10—20mg,每日2—3次,共30—180天。用氚标记雌二醇结合法测定瘤内的ER
据分析，今年农药市场总体形势将呈现如下三大特点：一、农药仍将是买方市场。近年来，我国农药生产能力增长较快，年生产能力达６０万吨（折纯，下同），而国内需求量仅为２１～２５万吨，不足生产能力的一半
中医临床治疗要依据辨证施治的原则遣药组方,确定药味多少,定其用量大小。临床上药味相同,剂量不同,疗效迥异。张仲景在药量运用上颇为讲究。如炮附子治疗虚寒性慢性疾患时,