黄芩总黄酮脂质体的制备及其体外抗肿瘤活性

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目的制备黄芩Scutellariae Radix总黄酮脂质体,并评价其体外抗肿瘤活性。方法逆向蒸发法制备脂质体。以磷脂质量浓度、磷脂与胆固醇比例、有机相与水相比例、总黄酮质量浓度为影响因素,包封率为评价指标,BoxBehnken设计优化制备工艺。MTT法检测所得脂质体对人肝癌细胞HepG2的抑制作用。结果最佳条件为磷脂质量浓度30 mg/mL,卵磷脂与胆固醇比例3∶1,有机相与水相比例2∶1,总黄酮质量浓度5 mg/mL。所得脂质体圆整均匀,平均粒径(160.7±12.0)nm,Zeta电位(-41.4±2.3)mV,包封率(86.19±0.44)%,载药量(5.32±0.04)%,24 h累积释放率(80.77±2.53)%。与总黄酮相比,脂质体对HepG2细胞有更强的抑制作用(P<0.05),48 h IC50为48.853μg/mL,并呈时间和浓度依赖性。结论低温(4℃)下保存的黄芩总黄酮脂质体具有缓释作用和体外抗肿瘤活性。
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