采用HPLC-UV测定枳实和栀子大黄汤灌胃后大鼠血浆中总柚皮素和总橙皮素浓度,血浆样品通过液液萃取法进行提取,通过酸水解的方式将柚皮素、橙皮素缀合物转化为游离柚皮素、橙皮素。Phecda C18色谱柱(4.6 mm×150 mm,5μm),流动相0.1%磷酸-甲醇,梯度洗脱,流速1.0 mL·min-1。采用DAS 2.0数据处理软件及SPSS 16.0统计软件分别进行药动学参数计算及比较。枳实组(ZS)和栀子大黄汤组(ZZDHD)中总柚皮素、总橙皮素的药动学参数存在显著性差异,ZS组中总柚皮素的Cmax,AUC0-t分别比ZZDHD组的高出73.5%,65.9%,ZS组中总橙皮素的Cmax,AUC0-t分别比ZZDHD组的高出63.5%,119.1%。说明栀子大黄汤中其余成分对枳实中总柚皮素、总橙皮素的药动学特征具有显著影响,经配伍后其Cmax,AUC0-t显著降低。该方法简便准确、灵敏度高、特异性好,可以应用于血浆中总柚皮素和总橙皮素含量测定。