【摘 要】
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本文设计了一系列含喹唑啉酮、苯并噁嗪酮和香豆素单元的二硫代氨基甲酸酯(DTC)衍生物。基于收率高、反应时间短、条件温和易于后处理的三组分一锅法反应,可高效构建目标化合
【机 构】
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南京科技职业学院; 华中师范大学化学学院农药与化学生物学教育部重点实验室;
【基金项目】
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Project supported by the National Natural Science Foundation of China(No.201502063);the Natural Science Foundation of Hubei Province(No.2016CFB562)~~
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本文设计了一系列含喹唑啉酮、苯并噁嗪酮和香豆素单元的二硫代氨基甲酸酯(DTC)衍生物。基于收率高、反应时间短、条件温和易于后处理的三组分一锅法反应,可高效构建目标化合物库。采用四甲基偶氮唑盐(MTT法)测试了目标化合物对HCCLM-7、Hela、MDA-MB-435S、SW-480、Hep-2和MCF-7等6种肿瘤细胞株的体外抗增殖活性。结果表明,化合物3b,4a和4d表现出高效和广谱的抗增殖活性(IC50:3.5–13.5μM)。部分化合物的活性较阳性对照药5-氟尿嘧啶(5-FU)提高了10倍以上(IC50:8.1–128.7μM)。以上结果表明,含稠杂环单元的DTC衍生物是一类有价值的抗肿瘤活性先导结构。
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