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靶向治疗的作用机理在于干预肿瘤演化过程中关键性的特异分子信号传导通路。经EGFR介导的细胞信号异常在肿瘤发生以及疾病的进展过程中发挥关键作用。以EGFR为靶点的药物如小分子TK抑制剂（TKIs）与单克隆抗体（mAbs）对非小细胞肺癌、胰腺癌以及结直肠癌均显示出临床疗效，并在临床上逐渐用于其他实体肿瘤。TKIs为口服给药的小分子化合物，可阻断细胞内受体中的ATP结合位点，从而阻止下游信号的传递。mAbs则通过阻断受体的细胞外部分而阻止依赖配体的活化以及下游信号的传递。目前欧盟和美国批准的EGFRIs共有3种