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目的研究脱水穿心莲内酯在大鼠体内的口服生物利用度和肠道处置，为其在临床的使用和开发提供有用的信息。方法研究脱水穿心莲内酯在大鼠体内的药代动力学行为。采用Caco-2细胞模型和大鼠在体肠灌流模型研究脱水穿心莲内酯在大鼠体内的肠道处置。结果脱水穿心莲内酯的口服绝对生物利用度是11．92％。在Caco-2细胞模型中，脱水穿心莲内酯从基底膜到顶端膜方向转运的表观渗透系数（5．37×10-5cm／s）约等于其从相反方向转运的表观渗透系数（4．56×10-5cm／s），表明外排转运蛋白没有参与脱水