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目的合成创新霉素前药衍生物,测定其体外抗菌活性。方法以创新霉素为起始原料,经酯化或酰胺化反应得到目标化合物1a~f和2a~f。结果共合成12个创新霉素前药衍生物,其结构均经核磁共振氢谱和质谱确证;化合物1a~e体现了较强的体外抗甲氧西林敏感金葡菌（MSSA）、耐甲氧西林金葡菌（MRSA）、甲氧西林敏感表葡菌（MSSE）、耐甲氧西林表葡菌（MRSE）和肺炎链球菌（ATCC49619）活性,其中化合物1a、1e体外抗MSSA、MRSA、MSSE、MRSE、ATCC49619活性是创新霉素的4~128倍,相当或