【摘 要】
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目的:对天然五环三萜进行结构修饰,寻找新型糖原代谢调控药物。方法:以齐墩果酸和熊果酸为先导物,在其A环骈合吲哚环、喹喔啉环和吡嗪环,合成一系列含氮杂环衍生物,并采用兔
【机 构】
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中国药科大学新药研究中心中国药科大学新药筛选中心中国药科大学有机化学教研室
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目的:对天然五环三萜进行结构修饰,寻找新型糖原代谢调控药物。方法:以齐墩果酸和熊果酸为先导物,在其A环骈合吲哚环、喹喔啉环和吡嗪环,合成一系列含氮杂环衍生物,并采用兔肌肉糖原磷酸化酶筛选模型评价其活性。结果与结论:合成了12个杂环衍生物,结构均经IR、1H NMR、13C NMR和MS确证。除化合物12外,其余化合物均显现出糖原磷酸化酶抑制活性,IC50在14～252μmol/L范围内。其中,化合物15活性最好,其IC50为14μmol/L。
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ue＊M＃’＃dkB4＃＃8＃”专利申请号:00109“7公开号:1278062申请日:00.06.23公开日:00.12.27申请人地址:（100084川C京市海淀区清华园申请人:清华大学发明人:隋森芳文摘:本发明属于生物技