氨基甲酸-2-氯吡啶-5-甲酯化合物的合成与抑菌活性

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以芳香硝基化合物、2-氯-5-吡啶甲醇和一氧化碳为原料,在Pd-Fe/Ti O2催化下进行羰基化反应,合成了11个新型氨基甲酸-2-氯吡啶-5-甲酯化合物,其结构经1H NM R和M S表征。初步抑菌活性测定结果表明:在50 mg/L下,大多数目标化合物对4种供试病原菌具有一定的抑制活性,其中化合物3f(4-甲氧基苯基氨基甲酸-2-氯吡啶-5-甲酯、3h(2,4-二氯苯基氨基甲酸-2-氯吡啶-5-甲酯)和3j(3,4-二氯苯基氨基甲酸-2-氯吡啶-5-甲酯)对小麦赤霉病菌Gibberella zeae的抑制率达77.3%以上,3f对苹果轮纹病菌Physalospora piricola的抑制率达82.5%,与对照药多菌灵接近;所有化合物在50 mg/L下对番茄灰霉病菌Botrytis cinerea的抑制活性均优于对照药多菌灵。 Carbonylation of aromatic nitro compounds, 2-chloro-5-pyridinemethanol and carbon monoxide in the presence of Pd-Fe / Ti O2 catalyzed the synthesis of 11 new 2-chloropyridine-5-methyl carbamates The structure of the compound was characterized by 1H NM R and MS. The results of the preliminary antibacterial activity test showed that most of the target compounds exhibited certain inhibitory activity against four tested pathogens at 50 mg / L. Among them, 3f (4-methoxyphenylcarbamic acid 2-chloropyridine- Methyl ester, 3h (2-chloropyridine-5-methyl 2,4-dichlorophenylcarbamate) and 3j (2-chloropyridine-5-methyl 3,4-dichlorophenylcarbamate The inhibition rate of 3f to Physalospora piricola was 82.5%, which was close to the control drug carbendazim. All the compounds were inhibited by 50 mg / L of tomato against Gibberella zeae The inhibitory activity of Botrytis cinerea was higher than that of the control drug carbendazim.
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