【摘 要】
:
过氧化物酶体增殖因子活化受体 (PPAR)是核受体超家族的一员 .基于受体结构的药物分子设计与组合化学策略相结合 ,构建了过氧化物酶体增殖因子活化受体 (PPAR)激动剂的虚拟化
【基金项目】
:
北京市自然科学基金 (No.70 2 2 0 2 6);教育部博士点基金 (No.2 0 0 2 0 0 2 30 32 )资助项目
论文部分内容阅读
过氧化物酶体增殖因子活化受体 (PPAR)是核受体超家族的一员 .基于受体结构的药物分子设计与组合化学策略相结合 ,构建了过氧化物酶体增殖因子活化受体 (PPAR)激动剂的虚拟化合物库 .将已知小分子配体 (GW40 95 44 )与PPAR晶体复合物进行剥离 ,得到受体的活性构象 ,并利用此活性受体分子与虚拟库中小分子进行对接和虚拟筛选 ,得到理论上结合较强的化合物 ,并对这些化合物进行合成 ,共合成 9个新化合物 .活性筛选结果显示化合物对PPAR具有一定的亲和力 ,其中有三个化合物显示出对PPARα ,PPARγ的双重激动作用 ,从而指导新活性化合物的设计和合成
其他文献
近年来,负债办学已成为高校的普遍现象。适时、适度的举债解决了高校发展的资金"瓶颈"问题,但贷款这把双刃剑也给高校的发展带来了风险。从高校贷款的现状入手,分析高校贷款
以Ahear公司MAXⅡ器件系列中的EPM1270T144C5为核心,以QuaausⅡ7.2为软件开发平台,实现人体反映速度测试系统。该系统通过复杂可编程逻辑器件(CPLD)实时采集测试信号,由开发的软件
成都这块自古被誉"天府之国"的沃土,积淀着多少中国古代文化的艺术珍品,当这些地下宝物再现天日时,我们忍不住踏上这条寻觅艺术发展的隧道,无数音符重新敲响,千年舞袖抖落尘
<正>本次会长办公扩大会议的主要内容是进一步研究落实今年8月6日总会将在北京召开的"第十四届国际谷物科技与面包大会暨国际油料与油脂科技发展论坛"和9月下旬分会将在安徽
新闻专业主义理念诞生于西方,20世纪初传入我国,开始了它的本土化探寻,虽然这个过程历经波折甚至一度中断,但是至今,新闻专业主义中的某些理念对我国当代新闻界仍具有时代价
在列车空气动力学和系统动力学相结合的基础上完成了相关研究工作。论文首先在研究列车受侧向风力的气动力特性基础上,利用流体力学计算软件FLUENT进行数值计算,得到不同侧风
<正> “第四国际”(世界社会主义革命党)于1938年建立后,至今仍在很多国家活动着。他们以反对世界资本主义制度和世界帝国主义制度为借口,不顾时间、地点和条件,也无视各国的
思维导图,其实就是将大脑思维过程直观、具体化的一种思维工具,通过思维导图,学习者的头脑中会形成清晰的知识网络,对知识有系统化的认识和理解。当前在成人英语教育中,思维导图有
立足于追求平衡的发展模式,将绿地融合于整体城市,从空间效能的视角探讨了绿地生态网络与城市发展的时空耦合关系。文章界定了绿地生态网络的空间构成,基于功效空间分析的基
在绿色理念指导下,要降低建筑施工对周边环境产生的负面影响,突显出绿色建筑施工技术的价值。基于此,本文强调了基于绿色理念的建筑施工技术应用的必要性,并阐述了粉尘污染控