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他汀类药物(-stain)早在20世纪70年代首先由Endo等进行研究，他们在测试的8000多株具有抑制甾体合成的微生物中发现，从桔青霉素菌(Penicillium Citricum)的培养液中分离出一株具有抑制羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)的菌。HMG-CoA是合成胆固醇(CH)的重要物质，研究发现他汀类药物的侧链结构有与HMG-CoA相似的部分，能竞争性地抑制CH，从而影响合成减少，因而有清除高血脂的作用。