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以吲唑-3-羧酸为原料，依次经溴代和酯化反应制得中间体5-溴吲唑-3-羧酸甲酯（2）；2经N-烷基化并原位水解生成1／2- 取代-5-溴吲唑-3-羧酸（3）；3与吡啶酮甲胺类化合物经缩合反应制得酰胺（4）；4与芳基频哪醇硼酸酯发生Suzuki偶联反应合成了14个新型二取代吲唑-3-甲酰吡啶酮甲胺衍生物（5a—Sn），收率26％-32％，其结构经。HNMR，^13C NMR和HR-MS（ESI-TOF）表征。通过NOE差谱确证了取代基在吲唑氮原子上的取代位置。采用MTT法研究了5a-5n对人B淋巴瘤细胞（R