氟代呋喃酰胺衍生物的合成

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甲基呋喃酰苯胺具有较好的防治黑穗病病(Smuts,Rhizactomis)的效果。在该系列化合物中引入含氟基团,由于碳—氟键的生成,不易为酶所代谢,故往往可以提高生物活性物质的活性。本文报道了新的N—氟代苯基—呋喃酰胺类衍生物的合成。 首先我们参考文献的方法,从氯乙醛和乙酸乙酸乙酯,在碱催化下环合,制备了2—甲基—3—呋喃酸乙酯(1)。化合物1与氟代苯胺镁2反应: Methylfuranilide has a good effect against smut (Rhizactomis). Fluorine-containing groups are introduced into this series of compounds, which are often metabolized by enzymes due to the formation of carbon-fluorine bonds, and therefore often increase the activity of bioactive substances. This paper reports the synthesis of novel N-fluorophenyl-furanamide derivatives. First, we refer to the literature method, from chloroacetaldehyde and ethyl acetate, cyclization in the base catalysis, ethyl 2-methyl-3-furan was prepared (1). Compound 1 reacts with fluoroaniline magnesium 2:
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