【摘 要】
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白杨素通过5,7-双甲基化保护羟基得5,7-二甲氧基黄酮,与N-溴代丁二酰亚胺(NBS)进行选择性溴代得5,7-二甲氧基-8-溴黄酮,以DMF为溶剂、溴化亚铜为催化剂,于120℃与甲醇钠反应4
【机 构】
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兰州军区兰州总医院药剂科,兰州大学药学院,
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白杨素通过5,7-双甲基化保护羟基得5,7-二甲氧基黄酮,与N-溴代丁二酰亚胺(NBS)进行选择性溴代得5,7-二甲氧基-8-溴黄酮,以DMF为溶剂、溴化亚铜为催化剂,于120℃与甲醇钠反应4 h制得5,7,8-三甲氧基黄酮,最后经去甲基化和Wessely-Moser重排反应得黄芩素,总收率约56%。
Chrysin is protected 5,7-dimethoxyflavone by 5,7-bis-methylation to protect the hydroxyl group and selectively brominated with N-bromosuccinimide (NBS) to give 5,7-dimethoxy 8-Bromoflavone, 5,7,8-trimethoxyflavone was obtained by reaction with sodium methoxide at 120 ℃ for 4 h with DMF as solvent and cuprous bromide as catalyst, finally demethylated and Wessely- Moser rearrangement reaction baicalein, the total yield of about 56%.
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