比伐卢定合成策略的选择及合成条件的优化

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<正>比伐卢定是一种人工合成制备的含20个氨基酸的多肽,是凝血酶的二价抑制剂,主要用于心肌梗死急救、心脏手术、整形外科手术后深层静脉血栓的预防等。其序列是:D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu-OH。其中氨基端的D-Phe-Pro-Arg-Pro-(Gly)4区域与游离型或结合型凝血酶的催化位点和底物识别位点发生特异性结合,直接抑制凝血
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