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化合物分子中的不饱和双键与其药物活性之间有着十分密切的关系。在不同的化合物中不饱和双键起到不同的作用：可作为活性中心，可增强药理活性；但有时也会降低药理活性。本文就化合物分子中的不饱和双键与其抗肿瘤、抗氧化、抗炎以及抗菌滑性之间的构效关系进行综述，对进一步了解不饱和双键化合物与药物活性之间的关系以及更好地寻找新药具有重要意义。