【摘 要】
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报道了N-{4-{N-甲基-N-[2-羟基-3-(2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-基)氨基]丙基}氨基-3-溴}苯甲酰基-L-谷氨酸二乙酯及其衍生物的简便合成方法.分别以4-氨基苯甲酸乙酯和4-
【机 构】
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北京大学药学院化学生物学系,石河子大学药学院药学系,北京大学天然药物及仿生药物国家重点实验室,
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报道了N-{4-{N-甲基-N-[2-羟基-3-(2,4-二氧代-1,2,3,4-四氢嘧啶-5-基)氨基]丙基}氨基-3-溴}苯甲酰基-L-谷氨酸二乙酯及其衍生物的简便合成方法.分别以4-氨基苯甲酸乙酯和4-氨基苯甲酰基-L-谷氨酸二乙酯为起始物,经甲基化、烯丙基化、溴羟基化、环氧化、开环、脱保护等反应首次合成了6个新型5-取代氨基嘧啶类化合物,并通过1H NMR,13C NMR和MS对其化学结构进行了表征.初步生物活性结果表明,苯环侧链的L-谷氨酸酯部分是此类化合物抑制人重组二氢叶酸还原酶的必需结构。
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