【摘 要】
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己二酸单乙酯经氯代、傅-克反应得6-苯基-6-氧代己酸乙酯,经Dieckmann缩合和选择性催化还原羰基得2-苄基环戊酮,经傅-克反应、再与乙二醇反应得6-[4-[2-(1-氯乙基)-1,3-二氧
【机 构】
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中国医药工业研究总院上海医药工业研究院,创新药物与制剂工艺国家重点实验室,迪沙药业集团有限公司,
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己二酸单乙酯经氯代、傅-克反应得6-苯基-6-氧代己酸乙酯,经Dieckmann缩合和选择性催化还原羰基得2-苄基环戊酮,经傅-克反应、再与乙二醇反应得6-[4-[2-(1-氯乙基)-1,3-二氧戊环-2-基]苄基]-1,4-二氧螺[4.4]壬烷,在氧化锌作用下进行1,2-芳基重排得2-[4-[(2-氧代环戊基)甲基]苯基]丙酸,再成盐得洛索洛芬钠,总收率58.9%(以己二酸单乙酯计),纯度99.89%。该路线原料价廉易得、收率稳定、操作简便,适合工业化生产。
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ue*M#’#dkB4##8#”专利申请号:00109“7公开号:1278062申请日:00.06.23公开日:00.12.27申请人地址:(100084川C京市海淀区清华园申请人:清华大学发明人:隋森芳文摘:本发明属于生物技