粉防己碱对大鼠缺血心脏左室发展压,顺应性及(+)[~3H]伊拉地平结合位点的影响(英文)

来源 :中国药理学与毒理学杂志 | 被引量 : 0次 | 上传用户:filltang
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目的 研究粉防己碱 (Tet)对大鼠缺血再灌注心脏的左室发展压、左室顺应性和对二氢吡啶拮抗剂 (+ ) [3 H]伊拉地平结合位点的影响。以硝苯地平(Nif)作为已知药对照。方法 建立离体大鼠心脏缺血 (30min)再灌注 (15min)模型。大鼠预先ipTet30mg·kg- 1,每日 2次 ,连续 3d ,然后离体心脏给予Tet 0 .18mmol·L- 1灌流 ,缺血前灌流 5min ,缺血后再灌流 15min。通过连接于压力传感器的乳胶气囊测定左室发展压 (LVDP)和左室顺应性 ;放射配基结合法测定心脏细胞膜上的 (+ ) [3 H]伊拉地平结合位点。结果 与正常对照组相比 ,缺血再灌注使LVDP降低 (42± 6 ) % ,而经Tet处理的心脏只降低 (8.6±0 .2 ) % ;缺血再灌注后左室顺应性显著受损 ,左室舒张末压 容积曲线左移 ,Tet处理的心脏顺应性改变很小 ,接近正常组。Scatchard作图分析 ,正常组大鼠心脏细胞膜与 (+ ) [3 H]伊拉地平有高度结合位点 ,KD 为 (0 .16± 0 .0 3)nmol·L- 1,Bmax 为 (0 .93±0 .30 )nmol·g- 1蛋白 ,缺血再灌组心脏结合位点的密度减少〔Bmax为 (0 .4 8± 0 .14)nmol·g- 1蛋白〕 ,Tet组的Bmax较缺血再灌组明显升高〔(0 .6 8± 0 .12 )nmol·g- 1蛋白〕。各组的KD 值均无明显差别。结论 Tet与Nif相似 ,保护离体大鼠心脏的收缩功能和左室顺
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