【摘 要】
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报道了夕-阻滞剂塞利洛尔(celiprolol 1)的简便制备方法,即以对乙氧基苯胺为原料,经酰胺化,傅克反应,以环氧氯丙烷取代,最后用叔丁胺直接与环氧基反应开环等4步反应制得。比
【机 构】
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江苏省原子医学研究所核医学国家重点实验室,江苏省原子医学研究所核医学国家重点实验室,江苏省原子医学研究所核医学国家重点实验室,江苏省原子医学研究所核医学国家重点实验室,江苏省原子医学研究所核医学国家重
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报道了夕-阻滞剂塞利洛尔(celiprolol 1)的简便制备方法,即以对乙氧基苯胺为原料,经酰胺化,傅克反应,以环氧氯丙烷取代,最后用叔丁胺直接与环氧基反应开环等4步反应制得。比文献五步反应缩短了一步,产物经元素分析、红外光谱、核磁共振谱、质谱等分析确定结构。
Reported a convenient preparation method for the blocker celiprolol 1, which comprises the following steps: using p-ethoxyaniline as a raw material, amidation, Friedel-Crafts reaction, epichlorohydrin substitution, and finally tert-butylamine directly and Epoxy ring reaction and other 4-step reaction in the system. Compared with the literature, the five-step reaction has been shortened by one step. The structure was confirmed by elemental analysis, infrared spectroscopy, nuclear magnetic resonance spectroscopy and mass spectrometry.
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