目的研究白花蛇舌草水提物对白血病多药耐药细胞株CEM/VCR的抑制作用及其机制。方法采用MTT比色实验检测白花蛇舌草对多药耐药细胞株CEM/VCR的抑制率;光镜、电镜技术观察白花蛇舌草对CEM/VCR细胞作用后的细胞形态学变化;琼脂糖凝胶电泳检测白花蛇舌草诱导CEM/VCR细胞凋亡作用。结果白花蛇舌草水提物能够有效的抑制白血病多药耐药细胞株CEM/VCR的生长,药物在低浓度20μg/ml作用CEM/VCR细胞24h即具有显著抑制效应,抑制率为23.66%,抑制率与药物作用浓度及作用时间呈正比关系,药物作用72h的半数抑制浓度(IC50)约为264.70±4.21μg/ml,浓度为500μg/ml时的抑制率达60.46%;光镜、电镜下见实验组细胞体积缩小,细胞膜皱缩,甚至破损,染色质明显浓缩,核聚集,边聚于核膜下,有的形成胞膜完整的凋亡小体等典型的凋亡特征;琼脂糖凝胶电泳结果显示,实验组各条带中出现明显的DNA梯形凋亡条带,且随着药物浓度的加大、作用时间延长,凋亡梯形条带越清晰,凋亡越明显。结论白花蛇舌草能够有效的抑制白血病多药耐药细胞株CEM/VCR的生长,诱导细胞凋亡可能是其抑制机制之一。