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叶酸受体在正常组织中低表达,而在多种恶性肿瘤,如乳腺癌、卵巢癌、子宫内膜癌、鼻咽癌、肺癌等中高表达。利用叶酸受体亲和力强的特点,可以将抗癌药物、放射性药物通过叶酸或者叶酸类似物,转运到肿瘤细胞内部从而达到诊断和治疗的目的。目前,多种核素被用作标记叶酸受体肿瘤显像剂,本文对叶酸受体介导的分子显像剂研究进展做一综述。