碳青霉烯类抗生素新品种:注射用美罗培南

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  在研究青霉烯、碳青霉烯、氧头孢烯、碳头孢烯的过程中,发现了一些很好的品种,从而更增添了广大研究者对该领域的兴趣,上市品种以及处于临床或前期临床研究的品种就多达十几个。尤其是碳青霉烯类抗生素,据国外估计,近年来全球医院抗生素市场每年超过80亿美元,而全球每年碳青霉烯类抗生素的市场价值接近10亿美元。碳青霉烯类药物在抗菌药物市场中的份额还在不断增加。根据市场对安全、高效、广谱抗生素用于重症感染以及耐药菌感染的需求,到2006年,碳青霉烯类药物的市场将增加50%。这类药物的开发成为抗感染药物的热点。
  美罗培南作为碳青霉烯类抗生素的新品种,因其抗菌谱广、抗菌活性强,不与其它β-内酰胺类抗生素交叉耐药,以及不良反应发生率低等显著特点而颇受临床的重视,国外常将此药作为治疗重症感染及混合感染的首选药物之一。但由于进口美罗培南成本相对较高,此药在我国的临床使用将受到较大限制。
  美罗培南通过其共价键与参与细胞壁合成的青霉素结合蛋白(PBPs)结合而抑制细菌细胞壁的合成,从而起抗菌作用。美罗培南临床上主要适用于敏感菌引起的下列感染:1、呼吸系统感染,如慢性支气管炎、肺炎、肺脓疡、脓胸等。2、腹内感染,如胆囊炎、胆管炎、肝脓疡、腹膜炎等。3、泌尿、生殖系统感染,如肾盂肾炎、复杂性膀胱炎、子宫附件炎、子宫内感染、盆腔炎、子宫结缔组织炎等。4、骨、关节及皮肤、软组织感染,如蜂窝组织炎、肛门周围脓肿、骨髓炎、关节炎、外伤创口感染、烧伤创面感染、手术切口感染、颌骨及颌骨周围蜂窝组织炎等。5、眼及耳鼻喉感染。6、其它严重感染,如脑膜炎、败血症等。
  美罗培南具有与亚胺培南相类似的广谱抗菌作用,且对肾脏脱氢肽酶比亚胺培南更稳定,因此如今已成为碳青霉烯和青霉烯类抗生素市场中的新生力量。美罗培南是1999年开始进入医院用药统计,近3年来其在碳青霉烯和青霉烯类抗生素购药总金额中的比例分别为:14.9%、21.4%和31.8%,其购药金额也在大幅增长。从这其中我们不难看出,美罗培南注射剂正在迅速从碳青霉烯和青霉烯类抗生素市场中崛起。
  美罗培南由日本住友株式会社首先研制成功,是第一个可以单独使用的碳青霉烯类抗生素。其制剂于1994年在意大利首先上市,商品名Merrem。目前,国内仅有深圳市海滨制药有限公司等少数厂家生产并销售注射用美罗培南,远远不能满足国内外患者的需求。联邦制药公司研发生产的注射用美罗培南,为人类战胜病魔提供了有力的武器。
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