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着重探讨大位阻氨基酸Fmoc-Arg（Pbf）-OH 与 NH2-Arg（Pbf）-Rink Amide-AM之间的缩合反应，同时对缩合反应进行动力学实验，以期能够获得一条最佳的醋酸阿基瑞林合成路线并对工业化生产进行指导。采用自制新型多肽固相合成反应器，集成过滤、搅拌、控温、鼓泡四重功能。通过对缩合过程中各反应条件的优化，确立了一条最佳的醋酸阿基瑞林合成路线：NMP／DCM（V：V=2：1）为反应溶剂，HBTU／HOBt／DIEA为缩合试剂，氨基酸与树脂摩尔比3：1，40℃下反应2．5h，粗肽产率高达90