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目的:寻找克鲁斯氏锥体虫体半胱氨酸蛋白酶(Cruzain)的小分子抑制剂.方法:根据对Cruzain分子结构的计算机模拟设计结果,选用N,N’-双取代脲为先导结构,设计并合成了21个未见文献报道的双取代脲衍生物,确证了它们的化学结构,测定了化合物的体外抑制Cruzain 的IC50值.结果:生物活性测定结果显示所合成的化合物均有不同程度的抑制Cruzain 的活性,其中化合物Ⅳ8、Ⅳ9和Ⅳ17的活性与对照药tf-175相当.