背景:钙调磷酸酶抑制剂可以有效的减少急性排斥反应发生率和改善肾移植近期疗效,但因其肾毒性而无法改善移植肾的远期存活率。无肾毒性的免疫抑制剂西罗莫司的出现,为避免使用钙调磷酸酶抑制剂提供了可能。目的:对目肾移植后初期使用西罗莫司(不使用钙调磷酸酶抑制剂类药物)和肾移植后由钙调磷酸酶抑制剂类药物向西罗莫司转换两种使用西罗莫司的治疗方案进行综述。方法:以"肾移植,西罗莫司"为中文关键词,以"kidney transplantation,sirolimus"为英文关键词,采用计算机检索2000年1月至2013年9月CNKI数据库和1996年1月至2013年9月PubMed数据库相关文章,选择肾移植后初期使用西罗莫司和肾移植后由钙调磷酸酶抑制剂类药物向西罗莫司转换的相关文章进行分析。结果与结论:西罗莫司同钙调磷酸酶抑制剂类药物相比,具有无肾毒性、抗肿瘤、降低巨细胞病毒感染率等优势;但并非所有的患者均适合使用西罗莫司,严格的患者筛选是取得满意临床效果的重要前提。制定合适的治疗方案,密切监测药物浓度,注意预防和治疗相关并发症都是成功使用西罗莫司过程中不容忽视的重要因素。