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嘌呤是各种活细胞的重要组成部分，其类似物也因此被作为酶或受体的靶点在药物开发中被广泛关注。除了嘌呤环的9位连有糖基的核苷类药物以外，嘌呤的2、6、8位引入不同的基团可以合成大量的嘌呤衍生物。综述了嘌呤衍生物的结构、生物活性及构效关系的研究进展。嘌呤衍生物在细胞蛋白周期依赖性激酶抑制剂（CDKs抑制剂）、抗寄生虫及结核分支杆菌、抗肿瘤、抗病毒等方面具有很好的活性和发展前景。