【摘 要】
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目的:开发抗肿瘤药二乙酰二水卫矛醇的合成工艺。方法:以卫矛醇为原料,溴化反应得到中间体二溴卫矛醇,二溴卫矛醇再环合得到二去水卫矛醇,二去水卫矛醇的3,4位羟基进行酯化,
【机 构】
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广西梧州制药(集团)股份有限公司,
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目的:开发抗肿瘤药二乙酰二水卫矛醇的合成工艺。方法:以卫矛醇为原料,溴化反应得到中间体二溴卫矛醇,二溴卫矛醇再环合得到二去水卫矛醇,二去水卫矛醇的3,4位羟基进行酯化,合成新的已糖醇类衍生物二乙酰二去水卫矛醇。结果:目标化合物的结构经MS和H-NMR谱确证,总收率为22.6%,纯度99.1%(ELSD-HPLC)。结论:合成工艺操作简单,生产成本低廉,利于工业化生产。
Objective: To develop a synthetic antitumor drug diacetyldianhydrogalactitol. Methods: With dulcitol as raw material, bromination reaction of the intermediate dibromo dulcitol, dibromo dulcitol recyclization to obtain dianhydrogalactitol, dianhydrogalactitol 3,4 hydroxyl Esterification, the synthesis of a new hexitol derivatives Diacetyldianhydrogalactitol. Results: The structure of the target compound was confirmed by MS and H-NMR. The overall yield was 22.6% and the purity was 99.1% (ELSD-HPLC). Conclusion: The synthetic process is simple, low cost and conducive to industrial production.
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