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早在18世纪时，阿司匹林就作为镇痛消炎药应用于临床，到20世纪70年代发现它能通过抑制血小板内血栓素A2(TXA2)的合成而起到抗凝作用，遂作为抗血小板药物，广泛应用于心绞痛、急性心肌梗死、脑卒中和短暂性脑缺血等血栓栓塞性疾病，其抗栓治疗的疗效已为大量国际性多中心临床试验所肯定。从其药理动力学的角度来看，阿司匹林的血浆半衰期很短，15—30分钟，而血管栓塞性疾病多发生在夜间，因此许多医生常建议患者在睡前服用阿司匹林以达到预防血栓形成的目的。