【摘 要】
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目的 研究中国人奥美拉唑快慢代谢型个体的药代动力学特征。方法 18名健康志愿者一次口服奥美拉唑 40mg ,采用反相HPLC法同时测定血浆中奥美拉唑及其主要代谢物 5 羟奥美
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目的 研究中国人奥美拉唑快慢代谢型个体的药代动力学特征。方法 18名健康志愿者一次口服奥美拉唑 40mg ,采用反相HPLC法同时测定血浆中奥美拉唑及其主要代谢物 5 羟奥美拉唑和奥美拉唑砜的浓度 ,进行药代动力学分析。结果 受试者间血药浓度和药动学参数存在明显的个体差异。用服药后 3.5h的代谢比率 (奥美拉唑与 5 羟奥美拉唑的血药浓度之比 )为指标 ,将 18名受试者分为快代谢者 (EMs,12名 )和慢代谢者 (PMs,6名 )。两种代谢类型间的AUC变异占个体间AUC总变异的 75 .4%。主要药动学参数如下 :在EMs和PMs中 ,奥美拉唑的AUC(0 -12 ) 分别为 (1971.78± 12 2 1.78)和 (85 87.18± 2 85 5 .48)ng·h/ml(P <0 .0 1) ,CL为 (16 .0 0± 9.71)和 (4.79± 1.32 )L/h(P <0 .0 1)。PMs血浆中 5 羟奥美拉唑的AUC(0 -12 ) 和cmax均低于EMs(P <0 .0 1) ,而PMs血浆中奥美拉唑砜的AUC(0 -12 ) 和cmax明显高于EMs(P <0 .0 1)。结论 针对不同代谢类型的患者施以个体化的奥美拉唑治疗方案 ,将能产生显著的药物经济学效果。
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