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1,1,3,3-四甲氧基丙烷经水解、溴化后与2,4.二氨基-6-羟基嘧啶反应生成吡啶并[2,3-d]嘧啶环衍牛物,经氨基保护、Heck反应、脱硅后与N-(4-碘代苯甲酰基)一L-谷氨酸二乙酯再经Heck反应、氢化和水解制得抗肿瘤药洛美曲索,总收率约15%.
洛美曲索的合成
【摘 要】
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1,1,3,3-四甲氧基丙烷经水解、溴化后与2,4.二氨基-6-羟基嘧啶反应生成吡啶并[2,3-d]嘧啶环衍牛物,经氨基保护、Heck反应、脱硅后与N-(4-碘代苯甲酰基)一L-谷氨酸二乙酯再经H
【机 构】
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上海交通大学药学院,上海,200240
【出 处】
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中国医药工业杂志
【发表日期】
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2009年3期
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