由于细菌对抗生素的耐药性使感染性疾病对人类健康造成的危害日益增长。万古霉素是唯一治疗多重耐药性金黄色葡萄球菌的抗生素，而对万古霉素耐药的肠球菌在美国１９９３年比１９８９年增长了２０倍。细菌对抗生素的耐药也使如淋病、痢疾和结核病等再起，后者被认为是世界最大的细菌杀手。据世界卫生组织统计，世界有１／３人口携带结核分枝杆菌，５０００万人携带耐药菌。对人的生命造成威胁的至少有３种细菌：粪肠球菌（Ｅｎｔｅｒｏｃｏｃ－ｃｕｓ　ｆａｅｃａｌｉｓ）、结核分枝杆菌（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）和铜绿假单胞茵（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ａｅｒｕｇｉｎｏｓａ），对临床上应用的１００种抗生素均显示抗性。因此，在研究了细菌的耐药机制和发生感染性疾病因素的基础上，美国、英国、法国、意大利的制药公司制定了促进耐药性逆转的策略，研制开发了３类新药：改造现有药物，留其对原抗菌靶位的作用，避其耐药机制；开发辅助药物以钝化其耐药机制；利用细菌基因功能发现作用于新靶位的新抗生素，现已完成或正在进行不同阶段的临床研究。