【摘 要】
：
目的寻找高活性的选择性环氧合酶-2抑制剂,探讨其构效关系。方法根据已上市的选择性环氧合酶-2抑制剂celecoxib的构效关系以及分子模拟研究的结果,设计了两类1,5-二芳基取代-
【机 构】
：
中国药科大学药物化学教研室,中国药科大学生理学教研室
【基金项目】
：
教育部优秀青年教师基金项目（2003355）,江苏省自然科学基金项目（BK2004109）
论文部分内容阅读
目的寻找高活性的选择性环氧合酶-2抑制剂,探讨其构效关系。方法根据已上市的选择性环氧合酶-2抑制剂celecoxib的构效关系以及分子模拟研究的结果,设计了两类1,5-二芳基取代-1,2,4-三唑类衍生物,以1-（4-取代苯基）-3-硫代氨基脲为原料,经多步反应合成目标化合物;用小鼠二甲苯致炎模型对目标化合物进行体外抗炎活性测试。结果与结论合成了22个未见文献报道的新化合物,所有目标化合物的结构经IR、1H-NMR、MS谱和元素分析确证。生物活性研究表明,化合物I3、I9、I12、I15、II2、II3、
其他文献
人才培养是疗养院建设的一个重要课题,在实施过程中必然会遇到许多新情况、新问题,只有贯彻改革精神,在创新中寻求新思路、研究新对策、解决新矛盾,才能取得新突破、新成效。
飞速发展的数字化、网络化信息技术，直接冲击着疗养院图书情报工作传统的服务环境，信息服务创新是疗养院图书情报工作生存之本。发展之源。鉴于青岛疗养院相对集中。并且图书情
护理工作中的全程人性化服务是指患者从接诊、会诊到入院临床观察、治疗、病愈出院的过程中始终坚持以患者为中心，在尊重、理解、关怀患者的基础上，为其提供温馨、周到的人性化
本组53例均为2004～07—2007—07笔者医院门诊或住院患者。男31例，女22例；年龄14—70岁。采用GE公司的VIVID3彩色多普勒超声诊断仪，探头2．5MHz、7．5MHz，患者取仰卧位，先用2．5MHz对右下
我科自2002—06～2005—05利用微波热凝固技术治疗慢性舌扁桃体炎94例，现报告如下。
部队伤病员管理是新时期军队医院行政管理的一个难点。针对部队伤病员管理中的一系列问题,军委在新的内务条令中专设了部队伤病员管理条款,为加强部队伤病员正规化和规范化管
下颌颏部瘢痕的修复，美容要求较高，大多数患者不能接受游离植皮。近年来，我们采用皮肤扩张技术。获取颈部额外扩张后皮肤修复瘢痕，现总结报告如下。
目的研究异核苷的掺入对DNA：DNA双链的结构特征以及杂交热稳定性的影响。方法对含有16个碱基序列的DNA：DNA杂交双链d（T）16：d（A）16（DO：D）以及异核苷isoT掺入的两条杂交双链D1：D和D2：D分别
目的设计并合成2H-1-苯并吡喃衍生物化合库并对其体外抗癌活性进行评价。方法以2＇-羟基查耳酮为原料通过微波促进合成得到黄酮衍生物中间体，此中间体与POCl，反应得到4-氯-2H-色
目的设计合成2-（E）-亚苄基-5-芳氨基甲基环戊醇类化合物，并对其抗炎活性进行初步的评价。方法以环戊酮为起始原料，通过Stork烯胺反应、Mannich缩合反应、胺交换反应和选择性还原