【摘 要】
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以喜树碱为母体,分别以甘氨酸和己二酸为连接臂与喜树碱的20-羟基以酯键缩合,再将其分别与半乳糖、甘露糖、乙酰氨基葡萄糖、乳糖的衍生物缩合定向半合成了3个水溶性（4-6）和1个
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以喜树碱为母体,分别以甘氨酸和己二酸为连接臂与喜树碱的20-羟基以酯键缩合,再将其分别与半乳糖、甘露糖、乙酰氨基葡萄糖、乳糖的衍生物缩合定向半合成了3个水溶性（4-6）和1个脂溶性的喜树碱-糖缀合物（7）,通过核磁共振氢谱、碳谱和高分辨质谱对化合物结构进行了确证。对已有的α构型喜树碱糖缀合物（1-3）和本文合成的β构型的喜树碱糖缀合物（4-7）的构效关系进行了初步的探讨,体外抗肿瘤实验表明,水溶性糖缀合物（1-6）具有与喜树碱相当的活性,脂溶性糖缀合物（7）的活性有明显下降。
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