【摘 要】
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以对取代苯胺与2-乙氧羰基甲硫基-1,4-萘醌为底物,采用微波合成法合成了3个新型的蛋白酶体抑制剂的关键中间体——2-乙氧羰基甲硫基-4-苯基亚氨基-4H-1-萘酮类化合物（3a-3c）,其
【机 构】
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中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室
【基金项目】
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国家自然科学基金资助项目(81302703)
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以对取代苯胺与2-乙氧羰基甲硫基-1,4-萘醌为底物,采用微波合成法合成了3个新型的蛋白酶体抑制剂的关键中间体——2-乙氧羰基甲硫基-4-苯基亚氨基-4H-1-萘酮类化合物（3a-3c）,其结构经1H NMR和1D NOE表征。在最佳反应条件[THF为溶剂,TiCl4为催化剂,于60℃微波（240 W）反应15 min]下,2-乙氧羰基甲硫基-4-（4-硝基苯基）亚氨基-4H-1-萘酮（3a）的收率84.2%。
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