骨靶向新化合物四环素哌嗪雌酚酮的雌激素活性测定

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为寻找副作用小而有抗骨质疏松作用的雌激素衍生物,用雌激素受体结合竞争抑制实验,小鼠阴道细胞学实验,幼雌小鼠子宫重量法分别研究了骨靶向新化合物四环素哌嗪雌酚酮(XW630)的雌激素活性。结果表明:XW630与子宫组织雌激素受体的相对亲和力为0011,而雌酚酮与雌二醇分别为0325及1000。XW630的雌激素活性指数及细胞学实验均表明XW630的雌激素活性明显小于雌酚酮及雌二醇。提示有抗骨质疏松活性的XW630由于其雌激素活性低,值得进一步研究 In order to find estrogen derivatives with small side effects and anti-osteoporosis, we used estrogen receptor binding inhibition assay, mouse vaginal cytology assay and young mice uterus weight method to study the effects of bone-targeting new compounds tetracycline Estrogenic activity of piperazine estrone (XW630). The results showed that the relative affinity of XW630 and estrogen receptor in uterine tissue was 0011, while the values ​​of estrone and estradiol were 0325 and 1000, respectively. XW630 estrogen activity index and cytology experiments have shown that the estrogen activity of XW630 was significantly less than the estrone and estradiol. Suggesting that anti-osteoporosis activity of XW630 due to its low estrogen activity, it is worth further study
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